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利福噴丁和利福平均為抗結(jié)核藥物，它們在藥代動力學、抗菌活性、不良反應(yīng)、用法用量及適用人群等方面存在差異。 1. 藥代動力學：利福噴丁的血漿半衰期比利福平長，血藥濃度更穩(wěn)定。 2. 抗菌活性：兩者對結(jié)核分枝桿菌均有抗菌作用，但在某些特定菌株上可能存在差異。 3. 不良反應(yīng)：利福噴丁的肝毒性相對較小，胃腸道反應(yīng)也較輕微。 4. 用法用量：利福平通常每日服用，利福噴丁的給藥間隔較長。 5. 適用人群：對于肝功能不全的患者，利福噴丁可能更適用。 綜上所述，利福噴丁和利福平各有特點，不能簡單地說哪一個更好，應(yīng)根據(jù)患者的具體病情、身體狀況等，在醫(yī)生的指導下選擇使用。

※異煙肼※異煙肼（isoniazidINH雷米封rimifon）是治療結(jié)核病的主要藥物它的發(fā)明使結(jié)核病的治療起了根本性的變化該藥1952年開始用于臨床目前仍然是最有效的抗結(jié)核病藥物之一口服吸收快而完全1～2h血藥濃度達高峰其穿透力強可廣泛分布于全身組織細胞和體液中在腦脊液、胸水、腹水、膽汁、關(guān)節(jié)腔、干酪樣病灶及淋巴結(jié)中都可達到一定濃度且易通過血腦屏障異煙肼大部分在肝臟內(nèi)代謝成無效的乙酰異結(jié)第四十一章抗結(jié)核病藥及抗麻風病藥●453煙肼和異煙酸代謝產(chǎn)物及少量原型藥物由腎臟排出異煙肼在肝內(nèi)乙酰化速度受遺傳基因影響有明顯的種族和個體差異分為快代謝型（t1/2平均為70min）和慢代謝型（t1/2約3h）慢代謝型者肝中乙?；D(zhuǎn)移酶含量偏低臨床用藥時應(yīng)注意調(diào)整給藥方案異煙肼能選擇性作用于結(jié)核分枝桿菌對生長旺盛的活動期結(jié)核桿菌有強大的殺滅作用對靜止期結(jié)核桿菌有抑制作用因其穿透性強能滲透入吞噬細胞對細胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均有作用所以稱為全效殺菌藥分枝菌酸是結(jié)核分枝桿菌所特有的重要成分異煙肼抗菌作用機制可能是抑制結(jié)核菌菌壁分枝菌酸（mycolicacid）的合成從而使細胞喪失多種能力而死亡異煙肼還能與結(jié)核菌菌體輔酶結(jié)合起到干擾脫氧核糖核酸和核糖核酸合成的作用而且對代謝活力強的結(jié)核菌作用更強單用時容易產(chǎn)生抗藥性與其他抗結(jié)核藥合用無交叉耐藥性所以臨床常聯(lián)合用藥異煙肼是抗結(jié)核病的首選藥之一對早期輕癥肺結(jié)核或預(yù)防用藥時可單用規(guī)范化治療時必須與其他一線抗結(jié)核藥合用；對急性粟粒性結(jié)核和結(jié)核性腦膜炎應(yīng)增大劑量延長療程必要時靜脈滴注給藥異煙肼的口服安全性很高副作用很少1．神經(jīng)系統(tǒng)常見反應(yīng)為周圍神經(jīng)炎表現(xiàn)為四肢乏力、反射遲鈍、麻木、手指、腳趾疼痛、步態(tài)不穩(wěn)等；過量時可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性出現(xiàn)頭痛、頭暈、驚厥、精神錯亂偶爾可見中毒性腦病或中毒性精神病發(fā)生原因可能是異煙肼與維生素B6結(jié)構(gòu)相似使維生素B6排泄增加而致體內(nèi)缺乏所致同服維生素B6可以防治該不良反應(yīng)的發(fā)生癲癇或精神病患者慎用該藥2．肝臟毒性異煙肼可損傷肝細胞引起轉(zhuǎn)氨酶升高、食欲減退、腹脹及黃疸等嚴重者可出現(xiàn)肝小葉壞死甚至死亡肝毒性可能與異煙肼的乙?；x過程有關(guān)用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能肝功能不良者慎用3．其他可致過敏反應(yīng)如藥熱、皮疹；偶爾可引起粒細胞缺乏、血小板減少、再生障礙性貧血等；用藥期間也可能產(chǎn)生脈管炎及關(guān)節(jié)炎綜合征※利福平※利福平（rifampicin甲哌利福霉素rifampinRFP）是人工半合成的利福霉素的衍生454●藥理學物為橘紅色結(jié)晶性粉末具有高效低毒、口服方便等優(yōu)點口服吸收迅速而完全2～4h血藥濃度達峰值但個體差異很大食物可減少其吸收所以應(yīng)空腹服藥吸收后分布于全身各組織穿透力強能進入細胞、結(jié)核空洞、痰液及胎兒體內(nèi)腦膜炎時腦脊液中濃度可達有效抗菌濃度該藥主要在肝內(nèi)代謝成去乙?；Ｆ狡湟志饔脼槔Ｆ降?/8～1/10重復口服利福平可誘導肝藥酶加快自身及其他藥物的代謝主要從膽汁排泄形成肝腸循環(huán)原型藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)糞便和尿液排泄因藥物及其代謝產(chǎn)物是橘紅色患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成橘紅色利福平具有廣譜抗菌作用對繁殖期和靜止期的細菌均有作用對結(jié)核桿菌、麻風桿菌和革蘭陽性球菌特別是耐藥金黃色葡萄球菌有強大抗菌作用對革蘭陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等以及沙眼衣原體和某些病毒也有抑制作用低濃度抑菌高濃度殺菌且由于穿透力強對細胞內(nèi)、外的結(jié)核桿菌均有作用抗結(jié)核效力與異煙肼相近而較鏈霉素強結(jié)核桿菌對利福平易產(chǎn)生耐藥性所以不宜單用與異煙肼、乙胺丁醇等合用有協(xié)同作用并能延緩耐藥性的產(chǎn)生利福平的抗菌作用機制是特異性抑制細菌依賴于DNA的RNA多聚酶阻礙mRNA合成而對動物細胞的RNA多聚酶則無影響利福平是目前治療結(jié)核病最有效的藥物之一用于治療各種結(jié)核病單用易產(chǎn)生耐藥性常與其他抗結(jié)核藥合用與異煙肼合用于重癥患者的初治效果最好與乙胺丁醇及吡嗪酰胺合用對復治患者的治療效果也佳也可用于治療麻風病和耐藥金黃色葡萄球菌及其他敏感細菌所致的感染局部用藥可用于沙眼、急性結(jié)膜炎及病毒性角膜炎的治療1．胃腸道反應(yīng)常見惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉2．肝臟損害少數(shù)患者出現(xiàn)黃疸、肝腫大有肝病、嗜酒者及老年患者或與異煙肼合用時較易發(fā)生3．過敏反應(yīng)如皮疹、藥熱、血小板和白細胞減少等多見于間歇療法出現(xiàn)過敏反應(yīng)時需停藥第四十一章抗結(jié)核病藥及抗麻風病藥●4554．流感綜合征大劑量間隔使用時偶爾會出現(xiàn)表現(xiàn)為發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、嗜睡、肌肉酸痛等類似感冒樣癥狀利福平可激活肝微粒體酶加速皮質(zhì)激素和雌激素等的代謝因而它能降低腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲苯磺丁脲等的作用動物實驗證實該藥有致畸胎作用妊娠早期（前3個月）禁用肝功能不良者、老年人、幼兒、嗜酒者慎用

※異煙肼※異煙肼（isoniazid，INH，雷米封，rimifon）是治療結(jié)核病的主要藥物，它的發(fā)明使結(jié)核病的治療起了根本性的變化該藥1952年開始用于臨床，目前仍然是最有效的抗結(jié)核病藥物之一。口服吸收快而完全，1～2h血藥濃度達高峰。其穿透力強，可廣泛分布于全身組織細胞和體液中，在腦脊液、胸水、腹水、膽汁、關(guān)節(jié)腔、干酪樣病灶及淋巴結(jié)中都可達到一定濃度，且易通過血腦屏障。異煙肼大部分在肝臟內(nèi)代謝成無效的乙酰異結(jié)第四十一章抗結(jié)核病藥及抗麻風病藥●453煙肼和異煙酸，代謝產(chǎn)物及少量原型藥物由腎臟排出。異煙肼在肝內(nèi)乙?；俣仁苓z傳基因影響，有明顯的種族和個體差異，分為快代謝型（t1/2平均為70min）和慢代謝型（t1/2約3h），慢代謝型者肝中乙?；D(zhuǎn)移酶含量偏低，臨床用藥時應(yīng)注意調(diào)整給藥方案。異煙肼能選擇性作用于結(jié)核分枝桿菌，對生長旺盛的活動期結(jié)核桿菌有強大的殺滅作用，對靜止期結(jié)核桿菌有抑制作用。因其穿透性強，能滲透入吞噬細胞，對細胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均有作用，所以稱為全效殺菌藥。分枝菌酸是結(jié)核分枝桿菌所特有的重要成分，異煙肼抗菌作用機制可能是抑制結(jié)核菌菌壁分枝菌酸（mycolicacid）的合成，從而使細胞喪失多種能力而死亡。異煙肼還能與結(jié)核菌菌體輔酶結(jié)合，起到干擾脫氧核糖核酸和核糖核酸合成的作用，而且對代謝活力強的結(jié)核菌作用更強。單用時容易產(chǎn)生抗藥性，與其他抗結(jié)核藥合用無交叉耐藥性，所以臨床常聯(lián)合用藥。異煙肼是抗結(jié)核病的首選藥之一，對早期輕癥肺結(jié)核或預(yù)防用藥時可單用，規(guī)范化治療時必須與其他一線抗結(jié)核藥合用；對急性粟粒性結(jié)核和結(jié)核性腦膜炎應(yīng)增大劑量，延長療程，必要時靜脈滴注給藥。異煙肼的口服安全性很高，副作用很少。1．神經(jīng)系統(tǒng)常見反應(yīng)為周圍神經(jīng)炎，表現(xiàn)為四肢乏力、反射遲鈍、麻木、手指、腳趾疼痛、步態(tài)不穩(wěn)等；過量時可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，出現(xiàn)頭痛、頭暈、驚厥、精神錯亂，偶爾可見中毒性腦病或中毒性精神病。發(fā)生原因可能是異煙肼與維生素B6結(jié)構(gòu)相似，使維生素B6排泄增加而致體內(nèi)缺乏所致，同服維生素B6可以防治該不良反應(yīng)的發(fā)生。癲癇或精神病患者慎用該藥。2．肝臟毒性異煙肼可損傷肝細胞，引起轉(zhuǎn)氨酶升高、食欲減退、腹脹及黃疸等，嚴重者可出現(xiàn)肝小葉壞死甚至死亡。肝毒性可能與異煙肼的乙?；x過程有關(guān)，用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能，肝功能不良者慎用。3．其他可致過敏反應(yīng)，如藥熱、皮疹；偶爾可引起粒細胞缺乏、血小板減少、再生障礙性貧血等；用藥期間也可能產(chǎn)生脈管炎及關(guān)節(jié)炎綜合征。※利福平※利福平（rifampicin，甲哌利福霉素，rifampin，RFP）是人工半合成的利福霉素的衍生454●藥理學物，為橘紅色結(jié)晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等優(yōu)點。口服吸收迅速而完全，2～4h血藥濃度達峰值，但個體差異很大。食物可減少其吸收，所以應(yīng)空腹服藥。吸收后分布于全身各組織，穿透力強，能進入細胞、結(jié)核空洞、痰液及胎兒體內(nèi)。腦膜炎時，腦脊液中濃度可達有效抗菌濃度。該藥主要在肝內(nèi)代謝成去乙?；Ｆ?，其抑菌作用為利福平的1/8～1/10。重復口服利福平可誘導肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)。原型藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)糞便和尿液排泄，因藥物及其代謝產(chǎn)物是橘紅色，患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成橘紅色。利福平具有廣譜抗菌作用，對繁殖期和靜止期的細菌均有作用。對結(jié)核桿菌、麻風桿菌和革蘭陽性球菌特別是耐藥金黃