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真菌感染為何不建議口服酮康唑?

2018-04-23 09:49:56      家庭醫(yī)生在線

酮康唑是常用于體癬、股癬、手足癬、頭癬、須癬的抗真菌藥,一般的藥物通常會有多種劑型,如口服的片劑、膠囊,外用的軟膏劑、凝膠劑等,但酮康唑常見劑型主要是外用膏劑、臨床上很少使用口服劑型,這是為什么?

酮康唑為合成的咪唑類抗真菌藥,具有抑制真菌的作用,高濃度時具有殺菌作用。

1、酮康唑干擾細胞色素P450的活性,抑制真菌細胞膜麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜并改變膜的通透性,使重要的細胞內(nèi)物質(zhì)外漏;

2、抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成,抑制氧化酶、過氧化酶的活性,使細胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細胞亞微結(jié)構(gòu)的改變和細胞壞死;

3、還可抑制白色念珠菌從芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性的菌絲,可防止進一步感染因此可用于念珠菌病、慢性黏膜皮膚念珠菌病、口腔念珠菌感染等。

雖然酮康唑?qū)ζつw真菌、酵母菌、雙相真菌具有抑菌和殺菌活性,但對曲霉菌中克氏孢子絲菌、毛霉菌屬不敏感。

為什么真菌感染為何不建議口服酮康唑?

這主要是因為酮康唑具有較強的肝毒性,因此較少口服,尤其不宜用于需要長期治療的甲癬。

口服酮康唑可見胃腸不適、惡心、頭痛、頭暈、發(fā)疹及發(fā)癢等不良反應(yīng),少數(shù)病人可發(fā)生脫發(fā)、蕁麻疹及藥疹等副作用。少數(shù)病人有發(fā)生過敏反應(yīng),肝臟損害的報導(dǎo)。治療劑量超過推薦的一日0.2g或0.1g時,在極少數(shù)情況下可能會出現(xiàn)可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。

此外,口服酮康唑可透過血胎盤屏障。孕婦口服可致畸,動物實驗顯示可發(fā)生并指、少指(趾)及難產(chǎn)等,因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。

因此酮康唑一般不建議口服用藥,但對于當局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素不易上藥時,可在醫(yī)生指導(dǎo)下使用口服劑型酮康唑治療。

(責任編輯:家醫(yī)編輯 )

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