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EGFR即表皮生長因子受體，EGFR突變在非小細(xì)胞肺癌等多種惡性腫瘤中較為常見。目前有多種針對EGFR突變的靶向藥，主要分為以下幾代。 第一代EGFR靶向藥有吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼。吉非替尼最早在臨床應(yīng)用，能可逆性地抑制EGFR酪氨酸激酶活性，阻斷腫瘤細(xì)胞生長信號傳導(dǎo)。厄洛替尼與吉非替尼作用機(jī)制類似 ，它可以特異性地針對腫瘤細(xì)胞進(jìn)行作用。埃克替尼是我國自主研發(fā)的藥物，安全性和耐受性良好。 第二代EGFR靶向藥代表藥物是阿法替尼和達(dá)克替尼。阿法替尼是一種不可逆的EGFR抑制劑，對EGFR突變的抑制作用更強(qiáng)。達(dá)克替尼能不可逆地與EGFR家族受體結(jié)合，可延長患者的無進(jìn)展生存期。 第三代EGFR靶向藥有奧希替尼、阿美替尼和伏美替尼。奧希替尼是全球首個(gè)上市的第三代EGFR - TKI，對于存在EGFR T790M突變以及腦轉(zhuǎn)移的患者有較好療效。阿美替尼和伏美替尼都是我國自主研發(fā)的藥物，它們對于EGFR T790M陽性的非小細(xì)胞肺癌患者顯示出良好的抗腫瘤活性。