胰島素是促進肝臟和機體的外周組織將攝入的葡萄糖進行利用的主要激素，機體血糖的穩(wěn)定有賴于體內(nèi)胰島素的作用。體內(nèi)的胰島素分泌減少或胰島素在組織的作用降低時，血糖將不可避免地升高，就可能發(fā)生糖尿病。所以，胰島素分泌減少和胰島素抵抗被認為是2型糖尿病發(fā)生的主要病理生理基礎(chǔ)。當(dāng)然，不同的糖尿病患者，兩者不是均衡的，肥胖糖尿病患者可能以胰島素抵抗為主，而老年患者更多的則是胰島素分泌異常。

胰島素由胰腺中的B細胞分泌。正常人一天約分泌48單位的胰島素。其中一半與進食無關(guān)，我們叫基礎(chǔ)胰島素分泌；還有一半則是在進食后，我們叫餐時胰島素分泌。實際上，當(dāng)人在聞到食物香味或看到食物時，胰島素的分泌就會增加，較多的胰島素進入肝臟，使肝臟胰島素化，為機體更好地利用消化吸收的葡萄糖等營養(yǎng)物質(zhì)作好準備，這樣就避免了餐后血糖的過度升高。

經(jīng)研究證實，對于早期糖尿病患者而言，胰島素分泌異常主要表現(xiàn)為分泌高峰的延遲而不是分泌量的減少。當(dāng)然，病程很長的糖尿病患者，其胰島B細胞的數(shù)量和功能都明顯降低，胰島素分泌的絕對量就會明顯低于正常人。

胰島素分泌延遲的直接結(jié)果是使肝臟和外周組織難以及時和有效地利用進食后消化吸收的葡萄糖，特別是缺乏進食時的肝臟胰島素化，不但使肝臟對葡萄糖的利用減少，而且肝臟的糖原分解和糖異生還增加，這就造成了餐后血糖的持續(xù)升高。餐后的高血糖又可能進一步刺激更多的胰島素不恰當(dāng)分泌，其結(jié)果是血糖和胰島素分泌不能同步：血糖開始升高時，胰島素未能增加，當(dāng)血糖被利用而逐漸下降時，胰島素分泌的高峰反而來臨，這就可能導(dǎo)致患者在餐后3～5小時發(fā)生低血糖，被稱為“高血糖后的低血糖”。

胰島素分泌的調(diào)節(jié)劑格列奈類藥物能快速刺激胰島素分泌，對于早期僅僅表現(xiàn)為胰島素分泌延遲的患者，使用后能顯著改善其餐后高血糖。